QUAlcuno ha mai sentito parlare del buspirone?

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Tassia
Nuovo Arrivato

29 Messaggi

Inserito il - 12 settembre 2012 : 16:21:26

Ho dei dubbi riguardo il suo meccanismo d'azione. Leggo che � un agonista parziale del recettore della serotonina 5HT1A; poi leggo che provoca una desensibilizzazione di questi recettori

Insomma due versioni discordanti. Qualcuno potrebbe darmi una mano?

Caffey
Utente Attivo

Citt�: Perugia

1496 Messaggi

Inserito il - 12 settembre 2012 : 22:16:42

Credo che anche un agonista parziale possa determinare down-regulation... Certo non in modo cos� evidente come un agonista completo ma � comunque da considerare...

Io non mi allarmerei pi� di tanto, insomma.

[...] Hunc igitur terrorem animi tenebrasque necessest
non radii solis neque lucida tela diei
discutiant, sed naturae species ratioque. [...]

Titus Lucretius Carus

paolog88ps
Nuovo Arrivato

5 Messaggi

Inserito il - 19 settembre 2012 : 16:29:41

Ciao, il buspirone come hai citato � un agonista parziale dei recettori 5HT1A che sono autorecettori somatodendritici espressi in misura massiccia su dendriti e soma di neuroni serotoninergici del nucleo del Rafe; un uso CRONICO di buspirone porta a decremento dell'espressione in membrana dei recettori 5HT1A (come quindi ha giustamente detto Caffey a down-regulation), cio� � come dire pi� i recettori vengono attivati pi� la cellula compesa con la down-regulation o in alcuni casi con la desensitizzazione dei recettori.
Comunque aumentando l'attivit� serotoninergia (poich� i 5HT1A sono accoppiati a proteina Gi/Go e sul terminale presinaptico la loro attivazione inibisce il rilascio di serotonina, una volta che vengono down regolati non sono pi� disponibili per l'inibizione del rilascio di serotonina che quindi aumenta nella fessura sinaptica) sembra che il buspirone ha effetto ansiolitico (attivit� ansiolitica dopo 3 o 6 settimane, l'onset � lento proprio perch� i recettori devono "avere il tempo" di essere down regolati).
Spero di esser stato chiaro e di aiuto!

kORdA
Utente Attivo

Prov.: Milano
Citt�: Monza

1303 Messaggi

Inserito il - 19 settembre 2012 : 18:27:29

Immagino che nei primi periodi di terapia il buspirone, in quanto agonista, abbia un effetto ansiogeno (prima che intervenga la down-regulation)

http://www.linkedin.com/in/dariocorrada

paolog88ps
Nuovo Arrivato

5 Messaggi

Inserito il - 19 settembre 2012 : 19:59:03

Bh� non credo poich� � appunto un agonista parziale quindi non attiva i recettori pi� di quanto non lo faccia la serotonina fisiologicamente (il rilascio di serotonina dal terminale sinaptico legandosi ai recettori 5HT1A presinaptici inibisce il suo stesso rilascio);

Tassia
Nuovo Arrivato

29 Messaggi

Inserito il - 22 settembre 2012 : 12:44:31

Poi mi sono chiarita le idee a riguardo: agonista parziale dei recettori post sinpatici e desensibilizzatore dei recettori presinaptici. Grazie a tutti lo stesso