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Un innovativo farmaco italiano dona nuove speranze ai malati di AIDS
Si chiama Raltegravir e inibisce l'integrasi, uno dei tre enzimi fondamentali alla riproduzione e propagazione del virus HIV nelle cellule umane
Da oggi in Italia, esiste in commercio, un nuovo farmaco contro l'AIDS. Si tratta di una molecola rivoluzionaria che fa parte della classe degli inibitori dell'integrasi. Il Raltegravir, questo il nome del farmaco, agisce inibendo l'azione dell'enzima fondamentale nel processo replicazione del virus HIV, riducendo velocemente la carica virale in soli 10 giorni. In questo tempo, il farmaco riesce ad abbassare la carica virale portandola al di sotto delle 50 copie/ml (come da indicazione dell' Organizzazione Mondiale della Sanità), alza la conta linfocitaria e non causa i tipici effetti collaterali delle terapie antiretrovirali. Questo innovativo farmaco è basato su una molecola scoperta e messa a punto dai ricercatori italiani dell'IRBM, l'Istituto Ricerche di Biologia Molecolare “Pietro Angeletti” di Pomezia (Roma). E' italiano anche il primo paziente sottoposto alla sperimentazione di fase III del farmaco. Il nuovo farmaco, per la prima volta, blocca l'enzima intregrasi che (oltre a proteasi e trascrittasi inversa) è uno dei tre enzimi necessari alla riproduzione e alla propagazione del virus all'interno delle cellule umane.
Gennaro Ciliberto, direttore scientifico dell’IRBM di Pomezia, ha dichiarato: “Siamo molto orgogliosi dei risultati che abbiamo ottenuto grazie all'impegno del nostro IRBM di Pomezia dove Merck Sharp & Dohme ha deciso di localizzare uno dei centri di ricerca di punta per lo sviluppo di nuovi farmaci. Le terapie messe a punto finora hanno portato ad una resistenza che spesso arriva a colpire il 76% dei casi”.
“L'IRBM vanta più di 200 ricercatori, prevalentemente italiani, molti dei quali con esperienze di studio e lavoro all’estero – continua Ciliberto - di età media compresa fra i 30 e i 35 anni e le donne rappresentano il 52%. Inizialmente, il nostro studio era concentrato sullo studio di un fondamentale enzima bersaglio per l'epatite C, la polimerasi che possiede caratteristiche analoghe all'integrasi, il bersaglio enzimatico dell'HIV: l'integrasi, appunto.
Abbiamo condotto la ricerca in collaborazione con i laboratori americani (che lo stavano studiando). In questo modo, abbiamo svolto studi su diverse molecole e alla fine abbiamo trovato la “migliore candidata”. Ma non è finita perché, con ulteriore soddisfazione, quello che oggi è un farmaco è il prodotto di una molecola messa a punto proprio nel nostro istituto”.
Riguardo la scelta del primo paziente che verrà trattato con il nuovo farmaco (sperimentazione in fase III), Adriano Lazzarin, Primario della Divisione di Malattie Infettive IRCCS del San Raffaele di Milano ha spiegato: “Le Agenzie Regolatorie e i Comitati etici ci hanno consentito di arruolare il primo caso al mondo. Abbiamo quindi somministrato il nuovo farmaco, in associazione con un backbone terapeutico ottimizzato (OBT) (cioè associando il farmaco in sperimentazione con uno o due farmaci antiretrovirali), sia a pazienti con un’infezione da HIV mai sottoposti a una terapia antiretrovirale che a quelli già trattati. I risultati ottenuti hanno mostrato che l'attività antivirale Raltegravir (insieme agli altri farmaci anti HIV) è decisamente più potente rispetto alle terapie combinate sinora somministrate ai pazienti. Nel dettaglio, il 66% dei pazienti trattati con il nuovo farmaco ha riportato una virulemia negativa, cioè con una quantità del virus nel sangue al di sotto delle 50 copie (cioè praticamente assente), contro il 33% del gruppo placebo”.
Ciliberto ha spiegato un altro grande vantaggio del nuovo farmaco: “I farmaci, per essere efficaci, devono essere metabolizzati dall'organismo e uno dei meccanismi per ottenere questo risultato è la loro ossidazione, demolizione ed eliminazione. Questo risultato è conseguito tramite il sistema boost, che consiste nella somministrazione del farmaco anti-AIDS in associazione con il ritonavir, per assicurare il mantenimento di alti livelli plasmatici del medicinale nell’organismo. Questo però, a fronte di una maggiore efficacia terapeutica, provoca gravi effetti collaterali. Raltegravir, invece, non necessita del sistema boost perché viene metabolizzato con un altro meccanismo di detossificazione, meglio tollerato dall’organismo”.
Rosaria Iardino, Presidente Network Italiano Persone Sieropositive (NPS), ha aggiunto: “E' un farmaco sicuramente vincente ma è fondamentale
“Un farmaco sicuramente vincente - aggiunge - ma è fondamentale l’aderenza al trattamento da parte del paziente. Il paziente, infatti, non deve mai dimenticare di assumere il farmaco. Anzi l’aderenza dovrebbe essere di circa superiore al 95% per sfruttare tutte le potenzialità della nuova molecola e non rischiare di sviluppare resistenza”.
Finora l'HIV e l'AIDS hanno causato la morte di più di 25 milioni di persone in tutto il mondo e attualmente convivono con il virus in circa 35 milioni.
Nel 2007 sono stati registrati 2 milioni e mezzo di nuove infezioni e Stefano Vella, direttore del Dipartimento del farmaco dell’Istituto Superiore di Sanità, ha spiegato: “Recentemente il target del paziente con AIDS è molto cambiato: non è più un tossicodipendente o un omosessuale ma sempre più frequentemente si tratta di una persona di 40 anni, eterosessuale, che scopre tardivamente la malattia perchè non si considera a rischio. Ed è proprio la diagnosi tardiva che costituisce un grosso problema terapeutico: spesso la malattia è così avanzata che è difficilmente curabile. Ma grazie a questi nuovi farmaci saremo in grado di intervenire anche su questi pazienti”.
Redazione (22/04/2008)
Pubblicato in Biochimica e Biologia Cellulare
Tag:
raltegravir,
integrasi,
HIV,
AIDS
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